抗肿瘤药物干扰素介绍
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[药品名]干扰素
[英文名]Interferon
[别名]IF
[来源] 干扰素是病毒进入机体的诱导宿主细胞产生的反应物,它从细胞释放后可促使其他细胞抵抗病毒的感染。干扰素是一类具有多种生物活性的糖蛋白,分子量2万—16万,无抗原性,不被免疫血清中和,也不被核酸酶破坏,但可被蛋白酶灭活。
临床常用的干扰素有:干扰素α—n1(1n—terferonα—n1,又名惠福仁,WELLFER—ON),是由16种以上人。干扰素亚型组成的混合物,重组α—2α干扰素(Inteferonalfa一2a,又名罗扰素ROFERON—A),是由165氨基酸组成的;重组9—2b干扰素(Interfer—onalfa—2a又名干扰能INTRONA,INREC)。
由于制备大量:干扰素有一定的困难,价格昂贵,故也可应用干扰素诱导剂以诱生干扰素。
根据来源的不同,干扰素可分为α、β、γ、三种类型。
人白细胞产生的干扰素为。干扰素(IFN。),又称人白细胞干扰素。由于其蛋白分子的变异和脓类氨基酸序列第23位和第34位的不同,又可分为α—2α(23位为赖氨酸、34位为组胺酸)、α—2b(23位为精氨酸、34位为组氨酸)、α—2c(23位及34位均精氨酸)三种。
人纤维母细胞产生者为β干扰素(IFNp),又称人纤维母细胞干扰素,其结构与α者相似。
α干扰素和β干扰素又统称为I型干扰素。均可由病毒感染或应用多核苷酸后产生。
由特异性抗原刺激T淋巴细胞可产生γ干扰素(IFNγ),亦称免疫干扰素或Ⅱ型干扰素,其结构与I型者不同。
干扰素也可通过大肠杆菌、酵母茵基因工程重组(recombinant)而得,这些干扰素常冠以“r”,如rIFNα—2b。它们的纯度均较高。
[作用与用途]干扰素能增强免疫功能,其机制在于:
1.使吞噬细胞的活力增强;
2.调节机体的免疫监视、防御和稳定功能,使杀伤(NK)细胞、Tc细胞的细胞毒杀伤作用增强;
3.增加或诱导细胞表面主要组织相容复合物抗原的表达。
4.诱导外周血液中单核细胞的2’,5’一寡腺苷酸合成酶的活性;
干扰素口服均不吸收。肌内或皮下注射,。干扰素的吸收率在80%以上,而β及γ干扰素的吸收率较低。一般在注射后4—8小时达血药浓度峰值。t1/24—12小时。α干扰素不能透过血脑屏障。
干扰素可有用于肿瘤、病毒感染及慢性活动性乙型肝炎。
[用法与用量]用于肝炎,200万—500万单位/m2,每日皮下注射1次;或隔日皮下注射1次,1000万单位/m2。口含片剂,每日1片,连续用药半年。药片含于口内逐渐溶化,切勿咀嚼或吞下,完全熔化后含在口中4分钟,以便粘膜充分吸收。
[制剂]注射液及冻干粉针剂:每支100万单位;300万单位;500万单位。
口服干扰素片(肝灵素,IMMULIN)为将。干扰素固化在淀粉基质上使之活性稳定。每片200单位以上。
[注意事项]常见的不良反应有发热、疲乏、食欲下降、头晕、流感症状等。偶有抑郁、呼吸困难、肝功能降低、白细胞减少及过敏性反应等。严重心、肝、肾功能不良,骨髓抑制者禁用。孕妇、授乳妇慎用。
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