抗肿瘤药物 巯嘌呤
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名称 :巯嘌呤 (qiu piao ling)
英文名: Mercaptopurine
中文别名 :6-巯基嘌呤、6-巯嘌呤、巯唑嘌呤
英文别名: Mercaptopurinum、Purinethol 别名: 6-巯基嘌呤、6-巯嘌呤、巯唑嘌呤、Mercaptopurinum、Purinethol
类别 :西医药物
性状:本品为黄色结晶性粉末;无臭,味微甜。本品在水或乙醇中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。
适应症
适用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期。
用法用量
1.成人常用量(1)绒毛膜上皮癌。每日按体重6—6.5mg/kg,分2次口服,以10日为一疗程,疗程间歇为3—4周。(2)白血病。①开始,每日按体重2.5mg/kg或按体表面积80一100mg/平方米,每日1次或分次服用,一般于用药后2—4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,则可考虑在仔细观察下,加至按体重5mg/kg;②维持,每日按体重1.5—2.5mg/kg或按体表面积50一100mg/平方米。
2.小儿常用量:每日按体重1.5—2.5mg/kg或按体表面积50mg/平方米,一次或分次口服。(1)本品无论单用或联合应用时,均有抑制骨髓造血及免疫功能的反应,因而必须根据具体需要给予适当的支持疗法,例如新鲜血、血细胞成分、抗生素等。(2)有肾或肝功能不全的患者,应适当地减少剂量。
3.服用本品时,应适当增加患者液体的摄入量,并使尿液保持碱性,以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发展。但加用别嘌醇时则应谨慎,仅限用于血尿酸含量显著增高的患者,如每日加服300—600mg的别嘌醇时,巯嘌呤的剂量应减少至每日常用量的1/3一1/4,这样既能减慢巯嘌呤的代谢,减少该药的毒性,又能阻止或减少高尿酸血症的产生。由于巯嘌呤会出现迟缓作用,因此在疗程中首次出现显著的粒细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症,出血或出血倾向、黄疸等征象时,即应立即停药,当白细胞不再继续下降而保持稳定2—3日或已上升时,再恢复给原来药物剂量的一半,继续服药。(4)用药期间应注意定期检查周围血象及肝、肾功能。每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白量1一2次,如血细胞在短期内有急骤下降现象者,应每日观察血象。
不良反应
(1)较常见的为骨髓抑制,可有白细胞及血小板减少,常在服药后的第5、6天出现,停药后仍可持续一周左右。
(2)肝脏损害:可致胆汁 郁积出现黄疸。
(3)消化系统:恶心、呕吐、食欲减退,但较少发生,可见于服药量过大的患者。
(4)高尿酸血症:多见于白血病治疗初期,严重的可发生尿酸性肾病。
(5)口腔炎、腹泻、间质性肺炎及肺纤维化少见。可引起胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹泻,口腔炎,口腔溃疡。骨髓抑制,白细胞及血小板减少,甚至全血象抑制。个别有肝损害,黄胆,高尿酸血症,结晶尿,肾损害。剂量过大有头晕,头痛,腹痛,皮疹。
药物禁忌
(1)本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险,故应避免在妊娠初期3个月内服用本品。
(2)由于老年患者对化疗药物的耐受性较差,老年性白血病确须服用本品时,则需加强支持疗法,并严密观察症状、体征及周围血象等动态改变,及时调整剂量。
(3)下列情况应慎用:骨髓已有显著的抑制现象,血象表现有白细胞减少或血小板显著降低,并出现相应的严重感染或明显的出血现象者;有肝功能损害、肾功能损害 、胆道疾患者;有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者;4—6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者。有肾或肝功能不全的患者,应适当地减少剂量。
药物制剂
巯嘌呤片50mg(1)。白血病:一日1.5-3mg/kg,分2-3次口服,视血象改变调整剂量,一疗程2-4月。(2)。绒毛膜上皮癌:一日6mg/kg,连用10天为一疗程,隔3-4周可重复疗程
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