复方喜树碱抗癌药物效果喜人
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由我国自主研制的首个复方喜树碱抗癌药物已进入临床推广,效果喜人。这是记者日前从在京举行的“靶心抗癌新药复生康临床疗效研讨会”上获悉的。
链接:喜树碱
camptothecin
化学名: 1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4-hydroxy-(s)-
结构式:
分子式: C20H16N2O4
分子量: 348.34
异 名: Camptothecin
标 准: 企业标准
包 装: 1kg/听(铝听:ф15cm×h22cm) ;5kg/听(铝听:ф28cm×h25cm)
药理作用: 抗肿瘤,免疫抑制,抗病毒,抗早孕,改变皮肤表皮的角化过程。
临床应用: 用于恶性肿瘤,银屑病,治疣,急慢性白血病以及血吸虫病引起的肝脾肿大等。
理化性质: 浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ,分解点:264℃∽267℃,[α]25D +31.3。(氯仿-甲醇) 。在紫外光下表现强烈的蓝色荧光,和酸不能生成稳定的盐。
储 藏: 密闭,遮光,防潮。
来 源: 珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne的果实、叶。
规 格: 喜树碱含量(HPLC) ≥92%、≥95%、≥99%
有效期: 三年
不良反应: 用量在100mg以上,可引起食欲不振、恶心、呕吐、胃肠炎;可抑制骨髓,还可引起出血性膀胱炎,出现尿频,尿痛及血尿;可引起口腔粘膜感染和脱发。
喜树碱多用喜树果实作原料制取。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ,而且副作用较少。
据专家介绍,近年来,越来越多的研究表明,拓扑异构酶是直接控制癌细胞生死存亡的酶,只要能清除它,癌细胞就会死亡。如果把癌症的治疗比作打靶的话,那么癌细胞中的拓扑异构酶(Topol)就是癌细胞的靶心所在。而临床上喜树碱能够抑制、破坏拓扑异构酶的活性,在清除拓扑异构酶有独特的作用,杀癌效果好。因此,作为能有效抑制拓扑异构酶活性的喜树碱制剂,也成为抗癌药物研究的热点。
与会专家认为,复生康有效地把喜树碱及多种天然植物药物科学配伍,在临床上通过口服就能达到很好的治疗效果,并且获得了国家药准字,这一成果代表了目前肿瘤临床治疗药物发展的趋势,值得在临床上进行推广。
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