劳拉西泮片的说明书
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【药品名称】通用名称:劳拉西泮片
英文名称:Lorazepam Tablets
商品名称:劳拉西泮片
【是否处方】处方药
【是否医保】是
【运动员慎用】否
【主要成分】劳拉西泮。
【性 状】本品为片剂。
【药理作用】苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化 γ- 氨基丁酸 (GABA) 的抑制性神经递质的作用, GABA 在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子 (supramolecular) 功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA 受体 - 亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氮通道的阈值功能。 GABA 受体激活导致氮通道开放,使氮离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制传译为降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率,可能增强 GABA 与其受体的结合或易化 GABA 受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在 GABA 依赖性受体。 ① 抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的 GABA 受体,因 GABA 在中枢神经系统为抑制性递质,其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示,减少或拮抗 GABA 的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。 ② 遗忘作用:地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立,从而影响近事记忆。 ③ 抗惊厥作用:部分地可能由于增强突触前抑制,抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。 ④ 骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路,也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
【药代动力学】口服后 1 ~ 6 小时、肌注 1 ~ 1.5 小时血药浓度达峰值 , 重复给药蓄积作用甚小 , 经 2 ~ 3 天血浓度可达稳态。经肾脏排泄,停药后消除快速。
【适 应 症】用于镇静、抗焦虑、催眠、镇吐等,可单独用于镇吐,作为癌症患者辅助止吐药。半衰期为15小时。
【用法用量】口服每日1-4mg,最大剂量可达每日10mg,老年及虚弱患者,每日不超过3mg。
【不良反应】有头晕、嗜睡等。
【禁 忌】对罗拉或其他苯二氮卓类衍生物过敏者禁用。
【注意事项】1、可能引起血质不调,或损害肝或肾的功能。 2、不能与麻醉药、巴比妥类或酒精合用。
【相互作用】(1) 西咪替丁、口服避孕药、双硫仑、红霉素等抑制苯二氮卓类氧化代谢的药物对本品的影响很少,因为本品通过葡糖醛酸结合代谢。(2) 丙磺舒可影响本品与葡糖醛酸结合作用,引起血药浓度升高和过度嗜睡。(3) 本品麻醉前给药可减少芬太尼衍生物作麻醉诱导时的剂量,并在诱导剂量时缩短达到意识丧失的时间。
【孕妇及哺乳期用药】怀孕的前三个月禁用。
【贮 藏】密封保存
【规 格】1mg
【批准文号】国药准字H20031065
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